Xarelto - instruktioner til brug, anmeldelser, analoger og frigivelsesformer (2,5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg tabletter) af et lægemiddel til behandling af trombose, emboli og forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald hos voksne, børn og graviditet. Struktur

I denne artikel kan du læse instruktionerne for brug af lægemidlet Xarelto. Giv feedback fra besøgende på webstedet - forbrugere af dette lægemiddel samt udtalelser fra medicinske specialister om brugen af ​​Xarelta i deres praksis. En stor anmodning er at aktivt tilføje dine anmeldelser om stoffet: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger der blev observeret, muligvis ikke annonceret af producenten i kommentaren. Analoger af Xarelta i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af trombose, emboli og forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald hos voksne, børn såvel som under graviditet og amning. Stoffets sammensætning.

Xarelto er en selektiv direkte faktor 10a oral hæmmer. Aktivering af faktor 10 med dannelse af faktor 10a gennem iboende og ekstrinsiske veje spiller en central rolle i koagulationskaskaden..

Rivaroxaban (det aktive stof i lægemidlet Xarelto) har en dosisafhængig virkning på protrombintiden og er kendetegnet ved en høj korrelation med koncentrationen i blodplasmaet, når det analyseres ved hjælp af Neoplastin-kittet (resultaterne vil variere med andre reagenser).

Desuden øger rivaroxaban dosisafhængigt APTT og Heptest-resultatet, men disse parametre anbefales ikke til evaluering af de farmakodynamiske virkninger af rivaroxaban.

Struktur

Rivaroxaban (mikroniseret) + hjælpestoffer.

Farmakokinetik

Efter oral administration i en dosis på 10 mg absorberes Xarelto hurtigt, den absolutte biotilgængelighed er høj og er 80-100%. Spisning påvirker ikke AUC og Cmax for rivaroxaban. Farmakokinetikken for rivaroxaban er kendetegnet ved moderat variation; individuel variabilitet (variationskoefficient) er 30-40%, med undtagelse af dagen og dagen efter operationen, når variationen er høj (70%). Binding til plasmaproteiner, hovedsageligt med albumin, er 92-95%. Rivaroxaban udskilles hovedsageligt i form af metabolitter (ca. 2/3 af dosis), hvoraf halvdelen udskilles af nyrerne og den anden halvdel med fæces. 1/3 af den påførte dosis udsættes for direkte udskillelse af nyrerne i form af et uændret stof, antages det hovedsageligt ved aktiv nyresekretion. Rivaroxaban metabolisme opstår med deltagelse af CYP3A4, CYP2J2 isoenzymer såvel som enzymer uafhængige af P450 cytochrome system. De vigtigste deltagere i biotransformation er morfolinegruppen, der gennemgår oxidativ nedbrydning, og amidgrupperne, der gennemgår hydrolyse..

Indikationer

  • forebyggelse af slagtilfælde, hjerteanfald og systemisk tromboembolisme hos patienter med ikke-valvulær atrieflimmer;
  • behandling af dyb venetrombose og lungeemboli og forebyggelse af deres tilbagefald;
  • forebyggelse af venøs tromboemboli hos patienter, der gennemgår en omfattende ortopædisk kirurgi i de nedre ekstremiteter.

Frigivelsesformularer

2,5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg filmovertrukne tabletter.

Brugsanvisning og behandling

Inde, mens du spiser.

Hvis patienten ikke er i stand til at sluge tabletten hel, kan Xarelto-tabletten knuses og blandes med vand eller flydende mad, f.eks. Æblesau, lige inden brug. Efter at have taget den knuste tablet Xarelto 15 eller 20 mg, skal du straks tage et måltid.

Xareltos malede tablet kan administreres via et gastrisk rør. Sondenes placering i fordøjelseskanalen skal desuden aftales med lægen, inden du tager Xarelto. Den knuste tablet skal administreres gennem et mavesrør i en lille mængde vand, hvorefter det er nødvendigt at indføre en lille mængde vand for at vaske resterne af lægemidlet fra sondens vægge. Efter at have taget den knuste tablet Xarelto 15 eller 20 mg, skal du straks tage enteral ernæring.

Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme hos patienter med ikke-valvulær atrieflimmer

Den anbefalede dosis er 20 mg en gang dagligt.

For patienter med nedsat nyrefunktion (Cl creatinin 49-30 ml / min) er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang pr. Dag.

Den anbefalede maksimale daglige dosis er 20 mg.

Xarelto-behandling bør betragtes som en langtidsbehandling, så længe fordelene ved behandlingen overstiger risikoen for mulige komplikationer.

Spring over en dosis

Hvis man glemmer den næste dosis, skal patienten straks tage Xarelto, og den næste dag fortsætte med regelmæssigt indtagelse af lægemidlet i overensstemmelse med den anbefalede behandling. Dobbelt ikke dosis for at kompensere for det tidligere glemte.

Side effekt

  • anæmi;
  • thrombocythemi;
  • postprocedurel blødning (inklusive postoperativ anæmi og blødning fra et sår);
  • takykardi;
  • arteriel hypotension (inklusive hypotension under procedurer);
  • blødning (inklusive hæmatomer og sjældne tilfælde af muskelblødning);
  • gastrointestinal blødning (inklusive hæmetemese, blødende tandkød, blødning fra rektum, hæmaturi, pletblødning fra kønsorganet, næseblødninger);
  • kvalme, opkast;
  • forstoppelse, diarré;
  • smerter i maven;
  • ubehag i maven;
  • dyspeptiske fænomener;
  • tør mund
  • lokaliseret eller perifert ødem;
  • træthed
  • svaghed;
  • asteni;
  • feber;
  • urticaria (inklusive tilfælde af generaliseret urticaria);
  • allergisk dermatitis;
  • svimmelhed;
  • hovedpine;
  • synkopale betingelser;
  • smerter i lemmer;
  • kløe (inklusive tilfælde af generaliseret kløe);
  • hududslæt;
  • nyresvigt (stigning i blodniveauer af kreatinin, urinstof);
  • øgede LDH-niveauer, øgede niveauer af AAT og AAT, øgede niveauer af lipase, amylase, bilirubin i blodet, niveauer af alkalisk phosphatase.

Kontraindikationer

  • klinisk signifikant aktiv blødning (f.eks. intrakraniel, gastrointestinal);
  • leversygdomme ledsaget af koagulopati, hvilket øger risikoen for klinisk signifikant blødning;
  • graviditet;
  • overfølsomhed over for rivaroxaban.

Graviditet og amning

Graviditet er kontraindiceret.

specielle instruktioner

Brug af rivaroxaban til patienter med svær nyreinsufficiens (CC mindre end 15 ml / min) anbefales ikke..

Med forsigtighed skal Xarelto anvendes til behandling af patienter med moderat nyreinsufficiens (CC 30-49 ml / min), der får samtidig behandling med lægemidler, der kan forårsage en stigning i koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasma såvel som hos patienter med CC mindre end 15-30 ml / min Hos patienter med svær nyreinsufficiens kan koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasma øges markant, hvilket kan føre til en øget risiko for blødning.

Patienter med svær nyreinsufficiens med øget risiko for blødning, og patienter, der får samtidig systemisk behandling med azol-svampemidler eller HIV-proteasehæmmere, skal overvåges nøje efter behandlingsstart for at påvise hæmoragiske komplikationer rettidigt. En sådan kontrol kan omfatte regelmæssig fysisk undersøgelse af patienten, omhyggelig overvågning af det kirurgiske sårafløb fra drænet og periodisk bestemmelse af hæmoglobinniveauet.

Rivaroxaban bør anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med øget risiko for blødning, inklusive hvis der er medfødte eller erhvervede sygdomme, der fører til blødning; svær ukontrolleret hypertension; mavesår i mave-tarmkanalen i det akutte stadium; for nylig overført mavesår i mave-tarmkanalen; vaskulær retinopati; for nylig overført intrakraniel eller intracerebral blødning; intraspinal eller intracerebral vaskulær patologi; nyere neurokirurgi (operation i hjernen, rygmarv) eller oftalmisk kirurgi.

Forsigtighed er påkrævet, når rivaroxaban administreres til patienter, der modtager lægemidler, der påvirker hæmostase, såsom ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), blodpladeaggregationsinhibitorer eller andre antithrombotiske midler..

Drug interaktion

Med den samtidige anvendelse af rivaroxaban og stærke hæmmere af isoenzymet CYP3A4 og P-glycoprotein kan føre til et fald i renal og lever clearance og således øge AUC for rivaroxaban signifikant.

Den kombinerede anvendelse af rivaroxaban og det svampedræbende middel azol-serien ketoconazol (400 mg en gang dagligt), som er en stærk inhibitor af CYP3A4 og P-glycoprotein, førte til en 2,6 gange stigning i den gennemsnitlige ligevægts AUC for rivaroxaban og en 1,7 gange stigning i den gennemsnitlige Cmax for rivaroxab, farmakodynamiske virkninger af lægemidlet.

Med den samtidige anvendelse af rivaroxaban og HIV-proteaseinhibitoren ritonavir (600 mg 2 gange om dagen), som er en stærk hæmmer af CYP3A4 og P-glycoprotein, førte det til en 2,5 gange stigning i den gennemsnitlige ligevægts AUC for rivaroxaban og en 1,6 gange stigning i den gennemsnitlige Cmax for rivaroxab, øgede farmakodynamiske virkninger af lægemidlet. I denne henseende bør Xarelto anvendes med forsigtighed til behandling af patienter, der samtidig får systemiske svampemidler mod azol eller HIV-proteasehæmmere..

Clarithromycin (500 mg 2 gange om dagen), en potent hæmmer af CYP3A4 og en gennemsnitlig intensitetsinhibitor af P-glycoprotein, forårsagede en 1,5 gange stigning i gennemsnitlig AUC og en 1,4 gange stigning i Cmax for rivaroxaban. Denne stigning i AUC og stigning i Cmax er normal og betragtes som klinisk ubetydelig.

Erythromycin (500 mg 3 gange om dagen), moderat hæmmende isoenzymet af CYP 3A4 og P-glycoprotein, forårsagede en 1,3 gange stigning i de gennemsnitlige ligevægtsværdier af AUC og Cmax for rivaroxaban. Denne stigning i AUC og stigning i Cmax er normal og betragtes som klinisk signifikant..

Den samtidige indgivelse af rivaroxaban og rifampicin, som er en potent inducer af CYP 3A4 og P-glycoprotein, førte til et ca. 50% fald i den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban og et parallelt fald i dets farmakodynamiske virkninger. Den kombinerede anvendelse af rivaroxaban med andre potente CYP3A4-inducerere (f.eks. Fenytoin, carbamazepin, phenobarbital eller johannesurt) kan også føre til et fald i plasmakoncentrationer af rivaroxaban. Nedsat plasmakoncentration af rivaroxaban betragtes som klinisk ubetydelig.

Efter den kombinerede anvendelse af enoxaparin (i en enkelt dosis på 40 mg) og rivaroxaban (i en enkelt dosis på 10 mg) blev der observeret en additiv virkning med hensyn til aktiviteten af ​​antifaktor 10a, som ikke er ledsaget af yderligere effekter med hensyn til blodkoagulation (protrombintid, APTT).

Enoxaparin ændrede ikke farmakokinetikken for rivaroxaban.

Der var ingen farmakokinetisk interaktion mellem Xarelto og clopidogrel (en belastningsdosis på 300 mg efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis på 75 mg), men en klinisk signifikant stigning i blødningstid blev påvist i patientundergruppen, som ikke korrelerede med blodpladeaggregering og niveauet af P-selectin eller GP2b / 3a receptor.

Efter samtidig administration af rivaroxaban og 500 mg naproxen blev der ikke observeret en klinisk relevant forlængelse af blødningstiden. Hos individer er en mere udtalt farmakodynamisk respons imidlertid mulig..

Interaktion med mad: rivaroxaban i en dosis på 10 mg kan indtages med måltider eller separat.

Effekt på laboratorieundersøgelser: Virkningen på blodkoagulation (protrombintid, APTT, Heptest) er som forventet under hensyntagen til rivaroxabans virkningsmekanisme.

Analoger af lægemidlet Xarelto

Lægemidlet Xarelto har ikke strukturelle analoger i det aktive stof. Præparatet indeholder en unik aktiv ingrediens.

Analoger i den farmakologiske gruppe (lægemidler til behandling af trombose og emboli):

  • Avelizine Brown;
  • Agrenox;
  • Actilise;
  • angiitis;
  • Aspizol;
  • Aspirin Cardio;
  • acenocoumarol;
  • Acetylsalicylsyre;
  • Brilinta;
  • Bufferin;
  • Warfarin Nycome;
  • Vinpocetine;
  • Wobenzym;
  • heparin;
  • Godasal;
  • Dextran
  • Detromb;
  • dipyridamol;
  • Sylt;
  • Calciparin;
  • Cardiomagnyl;
  • Karinat;
  • Karinat Forte;
  • Clexane;
  • Klivarin;
  • Clopidex;
  • Colpharitis;
  • Complamine;
  • Coplavix;
  • Xanthinol-nicotinat;
  • Curantyl;
  • Laspal
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentan;
  • pentoxifyllin;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plidol;
  • Pradaxa;
  • Ralofect;
  • Reogluman;
  • Reopoliglyukin;
  • Ribasan forte;
  • Sinkumar;
  • Streptase;
  • Tagren;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Trombotisk ACC;
  • Thrombopol;
  • Troparin;
  • Smidt væk;
  • Urokinase medac;
  • Phenyline;
  • fibrinolysin;
  • Phloenzyme;
  • Zibor
  • Egithromb.

Xarelto (Rivaroxaban)

Der er kontraindikationer. Kontakt en læge.

I øjeblikket er analoger (generiske stoffer) af stoffet IKKE TIL SALG!

Repræsentanter for samme klasse - Pradaxa, Elikvis.

Præparater indeholdende Rivaroxaban (Rivaroxaban, ATX-kode (ATC) B01AX06)

Almindelige frigørelsesformer
Navn, producentUdgivelsesformularPakke, stkPris, side
Xarelto, Tyskland, Bayer

2,5 mg tabletter281,600-1,800
562,900-3,570
10 mg tabletter

10920 til 1,480
tredive2,670-3,760
1007,900 til 10,400
15 mg tabletter

141,230-1,600
282,540-3,185
1007,980 til 10,520
20 mg tabletter

141,250-1,600
282,480-3,210
1008,500 til 10,300

Xarelto til behandling af DVT og lungeemboli er et klinisk tilfælde fra forfatteren af ​​stedet. Oplysningerne er KUN TIL LÆGEMIDLER, brug af lægemidlet til disse indikationer kan ledsages af alvorlige komplikationer op til dødelig, selvbetegnelse er strengt forbudt!

Det skete så, at jeg, måske en af ​​de første i Rusland, ganske uventet formåede at bruge Xarelto til behandling af DVT og lungeemboli. En slægtning skete for begge disse forhold. Jeg rapporterer:

Patient Z.M., 74 år gammel.

Anamnesis: september 2013 - neurokirurgisk operation af heste dekompression af heste på grund af degenerativ stenose i rygmarven, ledsaget af konstant alvorlig smerte, som ikke kunne stoppes ved terapeutiske metoder.

Efter operation - immobilitet.

I slutningen af ​​oktober blev hun indlagt på en af ​​de bedste rehabiliteringsklinikker nær Moskva til planlagt rehabiliteringsbehandling..

Begyndelsen af ​​november - der blev afsløret ultralyd af venerne i de nedre ekstremiteter; okklusiv trombose af de dybe vener i låret og underbenet uden tegn på flotation blev afsløret, hvilket ikke ledsages af praktisk taget ingen kliniske symptomer. Der planlægges en decharge den 3. november, da klinikken er rent rehabiliterende.

3. november 2013, søndag, i klinikken tidligt om morgenen - kortvarigt tab af bevidsthed, brystsmerter, EKG-ændringer i højre brystledninger, såsom blokering af den rigtige bundtgrenblok. Patienten blev overført til en af ​​de store Moskva-akutklinikker og massiv tromboemboli i lungearterien på CT i brystet. Trombolyse blev udført; Efter thrombolyse blev kontrol-CT-scanning ikke udført på grund af tilfredsstillende tilstand..

Efter et par dage blev patienten udskrevet på grund af vanskeligheder med egenpleje. Ved udskrivning anbefales det, at Varfarin tages; når man bliver spurgt om Xarelto, modtog den behandlende læge en vag antagelse om dens ineffektivitet hos ældre.

Omkring denne tid offentliggjorde Vidal-webstedet officielt et nyt vidnesbyrd for Rivaroxaban i Rusland - behandling af DVT og lungeemboli. Jeg studerer anmeldelser på netværket om emnet, det viser sig, at i vestlige lande ifølge denne indikation er reception tilladt i lang tid.

En phlebologist - ph.d. med en ultralydsmaskine blev kaldt til patienten derhjemme. Konklusion - flotatrombose af den fælles femoralven, trombose af de resterende dybe vener i højre underben uden tegn på flotation.

Patienten indlægges i 1 dag for at installere et cava-filter for at beskytte mod tilbagefald af lungeemboli og udskrives hjem.

Jeg tildeler patienten Xarelto i en daglig dosis på 30 mg (15 mg morgen og aften). Eventuel blødning (hud, tandkød, mave-tarmkanal) overvåges.

Efter 2 ugers modtagelse af Xarelto kaldes den samme phlebologist med en ultralydsmaskine tilbage til huset.

Konklusion af genundersøgelsen: komplet lysering af trombose i det højre underben, specialisten er mærkbart overrasket.

Yderligere fortsatte brugen af ​​Xarelto i gradvis faldende profylaktiske doser: en måned på 20 mg om morgenen, en måned på 15 mg, en måned på 10 mg og derefter annullering på grund af en markant stigning i patientens motoriske aktivitet.

Konklusion: Xarelto i en dosis på 30 mg pr. Dag i 2 uger (3 uger foreskrevet i instruktionerne) kan pålideligt fryse (ensartet hypoekoisk ultralyd) thromboser af endda store dybe vener (femoral). Efter min ydmyge mening har Xarelto en meget stor fremtid.

Opdatering fra november 2016: I løbet af de sidste 3 år har jeg fået nogle erfaringer med at bruge Xarelto med uaktuel dyb venetrombose. I tilfælde af en thrombus-heterogenitet på ultralyd (tegn på "foreldet") er effekten af ​​Xarelto meget mere beskeden eller nul, i bedste fald delvis rekanalisering.

Med venlig hilsen forfatteren af ​​webstedet.

Besvarelsen af ​​webstedets forfatter på de typiske anmodninger fra besøgende på siden:

Efter et iskæmisk slagtilfælde, som er bedre at tage - Xarelto eller Pradax?

Begge medikamenter kan kun bruges til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde ved atrieflimmer (atrieflimmer) kun i tilfælde af en UNVALVE form af sygdommen (dvs. uden alvorlig reumatisk ventilskade eller uden en kunstig hjerteklap). Efter min mening har Xarelto til en fornuftig pris nogle fordele.

For det første påføres Xarelto 20 mg en gang dagligt, normalt om morgenen. Det er simpelthen mere praktisk og tillader om nødvendigt små kirurgiske indgreb (for eksempel tandekstraktion), bare springe over at tage en pille om morgenen, fjerne tanden og tage den glemte pille om aftenen.

Derudover har Xarelto en mindre skadelig virkning på mave-tarmkanalen..

Xarelto 15 og 20 mg med atrieflimmer (atrieflimmer):

(citat fra Bayers instruktionshæfte til brug af Rivaroxaban tabletter i doser på 15 og 20 mg fordelt af virksomhedens repræsentanter i efteråret 2012 blandt kardiologer).

Indikationer til brug:

  • Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme hos patienter med ikke-valvulær atrieflimmer.

Kontraindikationer:

  • Overfølsomhed over for Rivaroxaban eller andre hjælpekomponenter indeholdt i tabletten;
  • Klinisk signifikant aktiv blødning (f.eks. Intrakraniel blødning, gastrointestinal blødning);
  • Leversygdomme, der forekommer med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning;
  • Graviditet og ammeperioden;
  • Børn og unge under 18 år (effektivitet og sikkerhed hos patienter i denne aldersgruppe er ikke fastlagt);
  • Der er ingen kliniske data om brugen af ​​Rivaroxaban til patienter med alvorlig nyresvigt (kreatinia-clearance mindre end 15 ml / min). Derfor anbefales brugen af ​​Rivaroxaban ikke til denne kategori af patienter;
  • Medfødt laktasemangel, laktoseintolerance, glukose-galactose-malabsorption (på grund af tilstedeværelsen af ​​laktose i sammensætningen).

Dosering og administration:

Inde. Xarelto 15 eller 20 mg skal tages sammen med måltider. Den anbefalede standarddosis er 20 mg en gang dagligt.

For patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 50-30 ml / min) er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang om dagen.

Den anbefalede maksimale daglige dosis er 20 mg.

Handlinger til at hoppe over en dosis:

Hvis man glemmer den næste dosis, skal patienten straks tage Xarelto, og den næste dag fortsætte med regelmæssigt indtagelse af lægemidlet i overensstemmelse med den anbefalede behandling.

Dobbelt ikke dosis for at kompensere for det tidligere glemte.

Overgang fra vitamin K-antagonister (AVK) til Xarelto:

Med en INR på mere end 3 anbefales behandling af AVK at stoppe og starte behandlingen af ​​Xarelto.

Når patienter skifter fra AVK til Xarelto, efter at de har taget Xarelto, vil INR-værdierne blive overvurderet forkert. INR er ikke egnet til bestemmelse af den antikoagulerende aktivitet af Xarelto, og bør derfor ikke anvendes til dette formål.

Overgang fra Xarelto til vitamin K-antagonister (AVK).

Der er en mulighed for utilstrækkelig antikoagulerende virkning, når der skiftes fra Xarelto til warfarin. I denne henseende er det nødvendigt at sikre en kontinuerlig tilstrækkelig antikoaguleringseffekt under en sådan overgang ved anvendelse af alternative antikoagulantia. Det skal bemærkes, at Xarelto under overgangen fra Xarelto til AVK kan bidrage til en stigning i INR. Derfor bør INR ikke bruges til at overvåge den terapeutiske virkning af AVK i mindst 48 timer efter seponering af Xarelto.

Xarelto (Rivaroxaban) 10 mg - officiel brugsanvisning. Receptpligtig medicin, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

Klinisk og farmakologisk gruppe:

Direktevirkende antikoagulant

farmakologisk virkning

Antikoagulant direkte handling. Rivaroxaban er en meget selektiv direkte faktor Xa-hæmmer med høj oral biotilgængelighed.

Aktivering af faktor X med dannelse af faktor XA gennem de indre og eksterne koagulationsveje spiller en central rolle i koagulationskaskaden..

Hos mennesker blev dosisafhængig inhibering af faktor Xa observeret. Rivaroxaban har en dosisafhængig effekt på protrombintid og er tæt korreleret med plasmakoncentrationer (r = 0/98), hvis Neoplastin®-kittet bruges til analyse. Når man bruger andre reagenser, vil resultaterne være forskellige. Prothrombintid bør måles i sekunder, da MHO kun er kalibreret og certificeret for coumarinderivater og ikke kan bruges til andre antikoagulantia. Hos patienter, der gennemgår større ortopædisk kirurgi, varierer 5/95-percentilen i protrombintid (Neoplastin®) 2-4 timer efter indtagelse af p-piller (dvs. ved den maksimale effekt) fra 13 til 25 sekunder. Rivaroxaban øger også dosisafhængigt APTT og resultatet af HepTest®; disse parametre anbefales dog ikke til vurdering af de farmakodynamiske virkninger af rivaroxaban. Rivaroxaban påvirker også anti-Xa-faktoraktivitet, men der er ingen standarder for kalibrering..

Under behandling med rivaroxaban er overvågning af blodkoagulationsparametre ikke nødvendig.

Hos raske mænd og kvinder over 50 år blev der ikke observeret forlængelse af QT-intervallet under påvirkning af rivaroxaban.

Farmakokinetik

Den absolutte biotilgængelighed af rivaroxaban efter at have taget en dosis på 10 mg er høj (80-100%). Rivaroxaban absorberes hurtigt; Cmax opnås 2-4 timer efter indtagelse af p-piller.

Når man tog rivaroxaban i en dosis på 10 mg sammen med mad, var der ingen ændring i AUC og Cmax. Rivaroxaban i en dosis på 10 mg kan ordineres til indtagelse med mad eller uanset madindtagelse.

Farmakokinetikken for rivaroxaban er kendetegnet ved moderat individuel variation; individuel variabilitet (variationskoefficient) er fra 30% til 40%, bortset fra kirurgisk dag og den næste dag, når variationen i eksponering er stor (70%).

I den menneskelige krop binder det meste af rivaroxaban (92-95%) til plasmaproteiner, den vigtigste bindende komponent er serumalbumin. Vd - moderat; Vss er ca. 50 L.

Rivaroxaban metaboliseres gennem isoenzymerne af CYP3A4, CYP2J2 samt gennem mekanismer, der er uafhængige af cytokromsystemet. De vigtigste steder for biotransformation er oxidation af morpholin-gruppen og hydrolyse af amidbindinger.

Ifølge in vitro-data er rivaroxaban et substrat for bærerproteinerne P-gp (P-glycoprotein) og BCP (brystkræftresistensprotein).

Uændret rivaroxaban er den eneste aktive forbindelse i humant plasma; der er ikke påvist nogen signifikante eller aktive cirkulerende metabolitter i plasma. Rivaroxaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / t, kan klassificeres som et lægemiddel med lav clearance..

Når man fjerner rivaroxaban fra plasma, er den endelige T1 / 2 fra 5 til 9 timer hos unge patienter.

Ved indtagelse metaboliseres cirka 2/3 af den ordinerede dosis rivaroxaban og udskilles derefter i lige store dele med urin og fæces. Den resterende tredjedel af dosis udskilles ved direkte renal udskillelse uændret, hovedsageligt på grund af aktiv nyresekretion..

Farmakokinetik i specielle kliniske tilfælde

Hos ældre patienter (over 65 år) er plasmakoncentration af rivaroxaban højere end hos unge patienter, den gennemsnitlige AUC-værdi er ca. 1,5 gange højere end de tilsvarende værdier hos unge patienter, hovedsageligt på grund af et tilsyneladende fald i total og renal clearance. Når rivaroxaban fjernes fra plasma, er den endelige T1 / 2 hos ældre patienter fra 11 til 13 timer.

Der blev ikke fundet nogen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetik hos mænd og kvinder.

For lille eller stor kropsvægt (mindre end 50 kg og over 120 kg) påvirker kun rivaroxabans plasmakoncentration (forskellen er mindre end 25%).

Der er ingen data om børnenes farmakokinetik.

Klinisk signifikante forskelle i farmakokinetik og farmakodynamik hos patienter med kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet blev ikke observeret..

Effekten af ​​leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik er undersøgt hos patienter fordelt i klasser i henhold til Child-Pugh klassificering (i henhold til standardprocedurer i kliniske forsøg). Child-Pugh-klassificeringen tillader en at vurdere prognosen for kroniske leversygdomme, hovedsagelig cirrose. Hos patienter, for hvis antikoagulantbehandling er planlagt, er et særligt vigtigt kritisk punkt ved nedsat leverfunktion et fald i syntesen af ​​koagulationsfaktorer i leveren. Da denne indikator kun opfylder et af de fem kliniske / biokemiske kriterier, der udgør Child-Pugh-klassificeringen, korrelerer risikoen for blødning ikke meget tydeligt med denne klassificering. Spørgsmålet om behandling af sådanne patienter med antikoagulantia bør afgøres uafhængigt af Child-Pugh klassificeringen.

Rivaroxaban er kontraindiceret til patienter med leversygdomme, der forekommer med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning. Hos patienter med skrumplever i leveren med mild leverinsufficiens (Child-Pu klassifikation klasse A) var farmakokinetikken for rivaroxaban kun lidt forskellig (i gennemsnit blev der observeret en 1,2 gange stigning i AUC for rivaroxaban) fra de tilsvarende parametre i kontrolgruppen for raske individer. Signifikante forskelle i farmakodynamiske egenskaber mellem grupper var fraværende.

Hos patienter med moderat cirrhose og leversvigt (klasse B i henhold til Child-Pugh klassificering) blev den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban signifikant forøget (2,3 gange) sammenlignet med raske frivillige på grund af en markant reduceret clearance af lægemidlet, hvilket indikerer alvorlig leversygdom. Undertrykkelsen af ​​faktor Xa-aktivitet var mere udtalt (2,6 gange) end hos raske frivillige. Prothrombintid var også 2,1 gange højere end hos raske frivillige. Ved at måle protrombintid evalueres den eksterne koagulationsvej, herunder koagulationsfaktorer VII, X, V, II og I, som er syntetiseret i leveren. Patienter med moderat leverinsufficiens er mere følsomme over for rivaroxaban, hvilket er en konsekvens af et tættere forhold mellem farmakodynamiske effekter og farmakokinetiske parametre, især mellem koncentration og protrombintid.

Child-Pugh klassificering C-patienter med leversvigt er ikke tilgængelige..

Hos patienter med nyresvigt blev der observeret en stigning i koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasma, omvendt proportional med et fald i nyrefunktion, estimeret af kreatininclearance.

Hos patienter med nyresvigt milde (CC 80-50 ml / min), medium (CC 1/100 og 1/1000 og 1/10 000 og

Xarelto

Brugsanvisning:

Priser i online apoteker:

Xarelto er et direktevirkende antikoagulant. Det fås i form af tabletter, filmovertrukne, med et aktivstofindhold på 10, 15 og 20 mg. Aktiv ingrediens - mikroniseret rivaroxaban.

Farmakologisk virkning og farmakodynamik

I henhold til instruktionerne hæmmer Xarelto faktor XA og har også en antikoagulerende virkning.

Xareltos virkningsmekanisme ifølge instruktionerne består i direkte hæmning af faktor Xa. Rivaroxaban har høj selektivitet og har høj biotilgængelighed (80-100 procent) under oral administration. Aktivering gennem de eksterne og indre koagulationsveje af faktor X med dannelse af faktor Xa spiller den vigtigste rolle i koagulationskaskaden.

Farmakokinetik

Rivaroxaban absorberes hurtigt - den maksimale koncentration i blodet nås inden for to til fire timer efter indtagelse af p-piller. Efter indtagelse binder det meste af rivaroxaban (fra 92 til 95 procent) til plasmaproteiner, den vigtigste bindende komponent er serumalbumin.

Når det tages oralt, metaboliseres cirka to tredjedele af dosis rivaroxaban og udskilles derefter i lige store dele sammen med fæces og urin. Den resterende tredjedel udskilles uændret ved direkte renal udskillelse, primært på grund af aktiv nyresekretion..

Indikationer Xarelto

I henhold til instruktionerne er Xarelto i form af tabletter på 10 milligram indikeret til forebyggelse af venøs tromboemboli hos mennesker, der har gennemgået en større ortopædisk kirurgi i de nedre ekstremiteter.

Xarelto-tabletter på 15 og 20 mg er indiceret til forebyggelse af systemisk tromboemboli og slagtilfælde hos personer med atrieflimmer af ikke-ventil oprindelse, samt til behandling af lungeemboli og dyb venetrombose, til forebyggelse af tilbagefald af lungeemboli og DVT.

Kontraindikationer Xarelto

I henhold til instruktionerne er Xarelto kontraindiceret i:

  • Overfølsomhed over for det aktive stof (rivaroxaban) eller ethvert andet stof, der er indeholdt i tabletterne;
  • Intrakranial, gastrointestinal eller anden blødning;
  • Samtidig behandling med andre antikoagulantia;
  • Forhold, hvor der er stor risiko for større blødninger;
  • Graviditet og amningstid;
  • Leversygdomme, hvor koagulopati observeres;
  • Under 18 år;
  • Alvorlig nyresvigt;
  • Arvelig galaktose eller laktoseintolerance.

Bivirkninger af Xarelto

Anmeldelser af Xarelto indikerer, at brugen af ​​Xarelto-tabletter kan være ledsaget af en risiko for åbenlyse eller latente blødninger fra ethvert væv eller organer, hvilket kan føre til post-hemorragisk anæmi. Ifølge anmeldelser kan Xarelto også forårsage hæmoragiske komplikationer: svaghed, svimmelhed, blekhed, åndenød, hovedpine, en stigning i lemens volumen eller chok.

Dosering og indgivelsesvej for Xarelto

Xarelto-tabletter på 10 mg tages uanset måltider, 15 og 20 mg - sammen med måltider.

Efter store operationer på knæleddet er behandlingsvarigheden to uger, efter store operationer på hofteleddet - fem uger. Den indledende dosis tages seks til ti timer efter operationen, hvis der opnås hæmostase. Terapeutisk dosis er en tablet om dagen.

Hvis du springer dosen over, skal du straks tage Xarelto-tabletten og fortsætte med at tage medicinen regelmæssigt næste dag med anbefalinger. For at kompensere for den glemte dosis er det ikke tilladt at fordoble dosis.

Xarelto Analogs

Den analoge af Xarelto er Rivaroxaban.

Xarelto: priser i online apoteker

Xarelto 15 mg filmovertrukne tabletter 14 stk.

Xarelto 20 mg filmovertrukne tabletter 14 stk.

Xarelto 20 mg filmovertrukne tabletter 28 stk.

Xarelto 15 mg filmovertrukne tabletter 28 stk.

Xarelto tabletter p.p. 2,5 mg 56 stk.

Xarelto 2,5 mg filmovertrukne tabletter 56 stk.

Xarelto 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk.

Xarelto tabletter p.p. 10 mg 30 stk.

Xarelto 15 mg filmovertrukne tabletter 100 stk.

Xarelto 10 mg filmovertrukne tabletter 100 stk.

Xarelto 20 mg filmovertrukne tabletter 100 stk.

Xarelto tabletter p.p. 15 mg 100 stk.

Oplysninger om lægemidlet generaliseres, leveres til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarlig.!

For at sige selv de korteste og enkleste ord bruger vi 72 muskler.

I England er der en lov, hvorefter kirurgen kan nægte at udføre operationen på patienten, hvis han ryger eller er overvægtig. En person skal opgive dårlige vaner, og så har han måske ikke brug for kirurgisk indgreb.

Den første vibrator blev opfundet i det 19. århundrede. Han arbejdede på en dampmaskine og var beregnet til at behandle kvindelig hysteri..

Vægten af ​​den menneskelige hjerne er ca. 2% af den samlede kropsvægt, men den forbruger ca. 20% af det ilt, der kommer ind i blodet. Denne kendsgerning gør den menneskelige hjerne yderst modtagelig for skader forårsaget af mangel på ilt..

Den højeste kropstemperatur blev registreret hos Willie Jones (USA), der blev indlagt på hospitalet med en temperatur på 46,5 ° C.

Forskere fra Oxford University gennemførte en række undersøgelser, hvor de kom til den konklusion, at vegetarisme kan være skadelig for den menneskelige hjerne, da det fører til et fald i dens masse. Derfor anbefaler forskere, at fisk og kød ikke udelukkes helt fra deres kost..

Hos 5% af patienterne forårsager antidepressiva clomipramin en orgasme..

Den sjældneste sygdom er Kurus sygdom. Kun repræsentanter for Fore-stammen i New Guinea er syge med hende. Patienten dør af latter. Det menes, at årsagen til sygdommen er at spise den menneskelige hjerne..

74-årige australske bosiddende James Harrison blev en bloddonor omkring 1.000 gange. Han har en sjælden blodtype, hvis antistoffer hjælper nyfødte med svær anæmi til at overleve. Således reddede australieren omkring to millioner børn.

De fleste kvinder er i stand til at få mere glæde af at overveje deres smukke krop i spejlet end fra sex. Så kvinder stræber efter harmoni.

Hvis din lever stoppede med at arbejde, ville døden forekomme i løbet af en dag.

Selv hvis en persons hjerte ikke banker, kan han stadig leve i en lang periode, som den norske fisker Jan Revsdal viste os. Hans "motor" stoppede i 4 timer, efter at fiskeren mistede sig og faldt i søvn i sneen.

Foruden mennesker lider kun en levende væsen på planeten Jorden - hunde, af prostatitis. Vores mest trofaste venner.

Ifølge statistikker øges risikoen for rygskader på mandage med 25% og risikoen for et hjerteanfald - med 33%. Vær forsigtig.

Mere end 500 millioner dollars om året bruges alene på allergimedicin i USA. Tror du stadig, at der findes en måde at endelig besejre allergi på??

Et stigende antal patienter fra hele verden sendes til behandling i Tyrkiet. Folk kommer her fra udviklede lande såvel som fra lande med et lavt udviklingsniveau..

Xarelto: instruktioner til brug, og hvorfor det er nødvendigt, pris, anmeldelser, analoger

Lægemidlet Xarelto hører til gruppen af ​​antikoagulantia, der direkte påvirker mekanismen for blodkoagulation. Værktøjet er med succes blevet brugt ikke kun til forebyggelse, men også til behandling af atrieflimmer, venøs trombose og en række andre patologier i det kardiovaskulære system. På grund af specificiteten af ​​virkningen af ​​den aktive komponent, bør brug af medicinen aftales med en erfaren specialist. Selvudvælgelse af doseringer kan provokere udviklingen af ​​komplikationer og forværre eksisterende sygdomme.

Doseringsform

Xarelto fås i form af filmovertrukne, bikonvekse, runde lyserøde tabletter.

Indstillinger for kartonemballage:

  • 10 blemmer til 10 tabletter;
  • 1, 2, 4, 7, 12 og 14 blemmer til 14 tabletter.

Beskrivelse og sammensætning

Det terapeutisk aktive stof af lægemidlet er rivaroxaban i mikroniseret form. Hver enhed indeholder 10 mg aktiv ingrediens..

Hjælpekomponenter i sammensætningen af ​​tabletter:

  • lactosemonohydrat;
  • magnesiumstearat;
  • titandioxid;
  • farvestof gul jernoxid;
  • hypromellose;
  • macrogol;
  • mikrokrystallinsk cellulose;
  • natriumlaurylsulfat;
  • croscarmellose.

Farmakologisk gruppe

Lægemidlet Xarelto er en direkte selektiv inhibitor af aktiv blodkoagulationsfaktor X (Xa). Denne faktor er direkte involveret i dannelsen af ​​protrombinasekomplekset, der påvirker omdannelsen af ​​protrombin til thrombin. Denne reaktion provoserer aktiveringen af ​​blodplader og dannelsen af ​​en fibrintrombe. Hvert molekyle af aktiv blodkoagulationsfaktor X katalyserer i gennemsnit udseendet af tusinder af thrombinmolekyler. Denne virkning kaldes "thrombinrupture." Den antikoagulerende virkning af rivaroxaban skyldes hæmning af faktor Xa, hvilket fører til et stop af ”thrombinrupturen”. Denne handling er imidlertid direkte afhængig af dosis af lægemidlet..

I behandlingsperioden med Xarelto bør man ikke konstant overvåge mulighederne for blodkoagulation. Om nødvendigt måles koncentrationen af ​​rivaroxaban ved en kvantitativ test af anti-faktor Xa.

Efter at have kommet ind i mave-tarmkanalen, udviser middelet en høj grad af absorption, uanset tidspunktet for spisning. Den maksimale plasmakoncentration nås 3-4 timer efter oral brug. Biotilgængeligheden er et gennemsnit på 90%. Evnen til at danne bindinger med plasmaproteiner - 93%.

Det metaboliseres af leveren under virkning af isoenzymer CYP3A4 og CYP2J2. Halveringstiden hos unge patienter kan være fra 6 til 10 timer, mens hos ældre (over 65) denne periode varierer fra 11 til 14 timer. Udskilles i fæces og urin.

Indikationer til brug

Xarelto er indiceret til behandling og forebyggelse af en række alvorlige forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion. For at forhindre udvikling af negative konsekvenser forbundet med specificiteten af ​​virkningen af ​​det aktive stof, anbefales det, at du læser instruktionerne og konsulterer en læge, inden behandlingen påbegyndes.

til voksne

Patienter over 18 år får ordineret brugen af ​​Xarelto-medicin under følgende tilstande:

  • dyb venetrombose;
  • lungeemboli;
  • forebyggelse af blodpropper og udvikling af tromboembolisme hos patienter efter operation med proteser i de nedre ekstremiteter;
  • forebyggelse af slagtilfælde i atrieflimmer.

for børn

Det er kontraindiceret for børn og unge under 18 år at bruge medicinen på grund af manglen på pålidelig information om kliniske forsøg med hensyn til brugssikkerhed.

til gravid og ammende

På grund af rivaroxabans evne til at krydse morkagen og også på grund af den store sandsynlighed for indre blødninger, er det strengt kontraindiceret at bruge dette lægemiddel under graviditet.

Under amning er det også forbudt at bruge Xarelto, da det aktive element kan trænge ind i modermælken. I tilfælde af aftale bør brug afbrydes amning.

Kontraindikationer

Brug af Xarelto er kontraindiceret under forhold som:

  • Indre blødninger;
  • graviditet;
  • medfødt laktasemangel;
  • patologisk følsomhed over for rivaroxaban eller hjælpekomponenter i tabletterne;
  • forstyrrelser i leveren ledsaget af koagulopati;
  • barn eller teenagers alder op til 18 år;
  • periode med hepatitis B;
  • laktoseintolerance;
  • alvorlig nyresvigt;
  • glukose-galactose malabsorption.
  • forværring af mavesår i tolvfingertarmen eller maven;
  • disponering for indre blødninger;
  • patologiske tilstande i hjernerne og / eller rygmarven;
  • alvorlig fase af arteriel hypertension;
  • brugen af ​​NSAID'er eller andre antitrombotiske medikamenter.

Dosering og administration

Når du bruger Xarelto, er det nødvendigt nøje at følge instruktionerne fra en specialist. I tilfælde af manglende overholdelse af reglerne for terapeutisk eller profylaktisk administration kan der forekomme uønskede bivirkninger, der bidrager til forværring af patientens tilstand.

til voksne

Til forebyggelse af venøs tromboemboli anbefales det at tage Xarelto 1 tablet (10 mg) en gang dagligt. Kursets varighed bestemmes af arten af ​​det kirurgiske indgreb:

  • hofteled - 5 uger;
  • knæled - 2 uger.

Behandlingsperioden kan forlænges som foreskrevet af den behandlende læge. Den første del af Xarelto skal tages 6-10 timer efter operationen.

Lægemidlet kan tages både før og efter måltider.

for børn

Patienter i aldersgruppen under 18 år er kontraindiceret til at tage lægemidlet ikke kun til terapeutisk, men også til profylaktiske formål..

til gravid og ammende

På grund af den høje grad af embryotoksicitet og teratogenicitet af rivaroxaban er det forbudt at bruge medicinen under graviditet eller under amning. Hvis amning annulleres, kan brugen af ​​Xarelto startes uden at justere terapeutiske doser.

Bivirkninger

De mest almindelige og mest almindelige bivirkninger, der opstår efter indtagelse af Xarelto, er:

  • funktionsfejl i leveren;
  • opkastning
  • forskellige interne eller eksterne blødninger;
  • takykardi;
  • nyresvigt eller anden funktionsfejl i nyrerne;
  • allergiske hudreaktioner;
  • gulsot;
  • diarré;
  • migræne;
  • anæmi;
  • magtesløshed og døsighed;
  • hypotension;
  • svimmelhed
  • trombocytopeni.

Interaktion med andre stoffer

Følgende lægemiddelgrupper forbedrer lægemiddeleffektiviteten af ​​rivaroxaban betydeligt:

  • HIV-proteaseinhibitorer;
  • hæmmere af isoenzymer CYP3A4 og P-gp;
  • azol antifungal medicin.

Inducere af isoenzymer CYP3A4 og P-gp hæmmer lægemidlets terapeutiske aktivitet.

specielle instruktioner

Når du bruger Xarelto, er der en risiko for manifestationer af intern eller ekstern blødning.

Ved mild og moderat nyresvigt er en reduktion i dosis ikke nødvendig. Justering af mængden af ​​anvendt medicin er kun nødvendigt for patienter, der lider af alvorlig nyresvigt.

Et kraftigt fald i blodtryk og / eller hæmoglobinniveau kan forårsage åben blødning.

Inden du starter en operation, skal du stoppe med at tage medicinen.

Xarelto kan påvirke psykomotorismens tilstand, hvilket giver grund til at afstå fra at køre potentielt farlige mekanismer og køretøjer.

Overdosis

Intoxikation af kroppen med rivaroxaban manifesterer sig i form af udbredt eller isoleret blødning, nedsat nyrefunktion eller manifestation af forskellige allergiske reaktioner på huden.

Analoger

I stedet for Xarelto kan du bruge følgende medicin:

  1. Arikstra er en erstatning for lægemidlet Xarelto i den kliniske og farmakologiske gruppe. Det fås i form af en opløsning til intravenøs og subkutan indgivelse, som kan bruges som en antitrombotisk virkning hos både børn og voksne. En antikoagulant kan ordineres til gravide, hvis fordelen for det overstiger den mulige skade på barnet.
  2. Elikvis indeholder apixaban som en aktiv ingrediens. Dette er en direktevirkende antikoagulant, der produceres i tabletter. De kan ikke ordineres til børn, kvinder i position og amning.
  3. Pradax er en erstatning for lægemidlet Xarelto i den kliniske og farmakologiske gruppe. Medicinen fremstilles i kapsler, som kun kan bruges som antikoagulantia hos voksne, undtagen patienter i position og amning..
  4. Clexane er et direktevirkende antikoagulant og er en erstatning for lægemidlet Xarelto i den terapeutiske gruppe. Lægemidlet fremstilles i form af en injektionsopløsning, som kan bruges til behandling af voksne, inklusive kvinder i position.

Opbevaringsbetingelser

Xarelto skal opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 grader, på et mørkt og tørt sted. Adgang til lægemidlet for børn skal være så begrænset som muligt..

Opbevaringstid - 3 år..

Lægemiddelpris

Prisen for et lægemiddel er i gennemsnit 86 rubler. Priserne varierer fra 6 til 366 rubler.

XARELTO

  • Farmakokinetik
  • Indikationer til brug
  • Anvendelsesmåde
  • Bivirkninger
  • Kontraindikationer
  • Graviditet
  • Interaktion med andre stoffer
  • Overdosis
  • Opbevaringsbetingelser
  • Udgivelsesformular
  • Struktur
  • Derudover

Lægemidlet Xarelto indeholder det aktive, aktive stof Rivaroxaban - en meget selektiv direkte faktor Xa-hæmmer med høj oral biotilgængelighed.
Aktivering af faktor X med dannelse af faktor XA gennem de indre og eksterne koagulationsveje spiller en central rolle i koagulationskaskaden. Farmakodynamiske virkninger
Hos mennesker blev dosisafhængig inhibering af faktor Xa observeret. Rivaroxaban har en dosisafhængig effekt på protrombintid og korrelerer godt med plasmakoncentrationer (r = 0,98), hvis Neoplastin-kittet bruges til analyse. Når man bruger andre reagenser, vil resultaterne være forskellige. Prothrombintid bør måles i sekunder, da INR (International Normalised Ratio) kun er kalibreret og certificeret for coumarinderivater og ikke kan bruges til andre antikoagulantia.
Hos patienter med ikke-valvulær atrieflimmer, der tager rivaroxaban til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboemboli, ligger 5/95-percentilen i protrombintid (Neoplastin) 1-4 timer efter at have taget p-piller (dvs. ved den maksimale effekt) fra 14 til 40 sekunder hos patienter, der tager 20 mg en gang dagligt, og fra 10 til 50 sekunder hos patienter med nyresvigt (kreatininclearance 49-30 ml / min), der tager 15 mg en gang dagligt.
Hos patienter, der får rivaroxaban til behandling og forebyggelse af tilbagefald af dyb venetrombose (DVT) og lungeemboli (lungeemboli), 5/95 percentil i protrombintid (Neoplastin) 2-4 timer efter indtagelse af p-piller (dvs. maksimalt effekt) varierer fra 17 til 32 sekunder hos patienter, der tager 15 mg to gange dagligt, og fra 15 til 30 sekunder hos patienter, der tager 20 mg en gang dagligt. Rivaroxaban øger også dosisafhængigt den aktiverede partielle thromboplastintid (APTT) og resultatet af HepTest; disse parametre anbefales dog ikke til vurdering af de farmakodynamiske virkninger af rivaroxaban. Hvis der er klinisk begrundelse for dette, kan koncentrationen af ​​rivaroxaban måles ved hjælp af en kalibreret kvantitativ anti-faktor Xa-test. Under behandlingen af ​​Xarelto® er det ikke nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre.
Hos raske mænd og kvinder over 50 år blev der ikke observeret forlængelse af QT-intervallet for elektrokardiogrammet under påvirkning af rivaroxaban.

Farmakokinetik

Uændret rivaroxaban er den eneste aktive forbindelse i humant plasma; der er ikke påvist nogen større eller aktive cirkulerende metabolitter i plasma. Rivaroxaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / t, kan klassificeres som et lægemiddel med lav clearance. Når rivaroxaban fjernes fra plasma, er den endelige halveringstid 5 til 9 timer hos unge patienter og fra 11 til 13 timer hos ældre patienter.
Køn / alderdom (over 65)
Hos ældre patienter er plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban højere end hos unge patienter; den gennemsnitlige AUC er cirka 1,5 gange højere end de tilsvarende værdier hos unge patienter, hovedsageligt på grund af et tilsyneladende fald i total og nyre clearance.
Der blev ikke fundet nogen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetik hos mænd og kvinder.
For lille eller stor kropsvægt (mindre end 50 kg og mere end 120 kg) påvirker kun lidt koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasma (forskellen er mindre end 25%).

Indikationer til brug

Lægemidlet Xarelto bruges til at forhindre slagtilfælde og systemisk tromboemboli hos patienter med atrieflimmer af ikke-ventil oprindelse; også til behandling af dyb venetrombose og lungetromboemboli og forebyggelse af tilbagefald af DVT og lungeemboli.

Anvendelsesmåde

Til behandling af denne kategori af patienter Xarelto bør anvendes med forsigtighed.
Overgang fra K-vitaminantagonister (AVK) til Xarelto
For at forebygge slagtilfælde og systemisk tromboembolisme skal AVC-behandlingen seponeres, og Xarelto-behandlingen skal påbegyndes med en INR på 2,0. I løbet af de første to dage af overgangsperioden skal en standarddosis AVK anvendes efterfulgt af en dosis AVK, der bestemmes afhængigt af INR-værdien. Under den samtidige brug af Xarelto og AVK bør INR således bestemmes ikke tidligere end 24 timer efter den forrige dosis, men inden den næste dosis Xarelto tages. Efter stop af brugen af ​​Xarelto kan INR-værdien bestemmes pålideligt 24 timer efter den sidste dosis.
Overgang fra parenterale antikoagulantia til Xarelto
Hos patienter, der får parenterale antikoagulanter, skal Xarelto startes 0-2 timer før den næste planlagte parenterale administration af lægemidlet (f.eks. Heparin med lav molekylvægt) eller på tidspunktet for seponering af kontinuerlig parenteral administration af lægemidlet (f.eks. Intravenøs administration af ufraktioneret heparin).
Overgang fra Xarelto til parenterale antikoagulantia
Xarelto bør seponeres og den første dosis af det parenterale antikoagulant administreres på det tidspunkt, hvor det var nødvendigt at tage den næste dosis Xarelto.
Kardioversion til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme
Xarelto-behandling kan påbegyndes eller fortsættes hos patienter, der kan kræve hjerteomvendelse. I tilfælde af kardioversion under kontrol af esophageal ekkokardiografi (CPE-CG) hos patienter, der ikke tidligere har modtaget antikoagulerende behandling, skal Xarelto®-behandling begynde mindst 4 timer før kardioversion for at sikre tilstrækkelig antikoagulering..