Agapurin

Agapurin: instruktioner til brug og anmeldelser

Latin navn: Agapurin

ATX-kode: C04AD03

Aktiv ingrediens: pentoxifylline (pentoxifylline)

Producent: Zentiva a.s (Slovakiske Republik)

Opdater beskrivelse og foto: 11.26.2018

Agapurin - en angioprotector, et antispasmodisk lægemiddel fra purin-gruppen; forbedrer mikrocirkulationen, har en vasodilaterende, anti-aggregeringseffekt.

Slip form og sammensætning

Doseringsformer af Agapurin:

  • overtrukne tabletter: runde, bikonveks, med en blank hvid overflade (60 stk. i mørke glasflasker, 1 flaske i et papknippe);
  • injektion: klar, farveløs væske (5 ml i ampuller, 5 ampuller i en papkasse).

1 tablet indeholder:

  • aktivt stof: pentoxifylline - 100 mg;
  • hjælpekomponenter: majsstivelse, lactosemonohydrat, vandfrit kolloidalt silicium, magnesiumstearat, talkum;
  • kappe sammensætning: pulveriseret saccharose, krystallinsk saccharose, natriumcarmellose, methylparaben, vandfrit kolloidalt silicium, titandioxid, acaciagummi, talkum.

1 ml opløsning indeholder:

  • aktivt stof: pentoxifylline - 20 mg;
  • hjælpekomponenter: natriumchlorid, vand til injektion.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Agapurin - et lægemiddel til forbedring af blodcirkulation og reologiske egenskaber. Pentoxifylline er et derivat af purin. Mekanismen for dets virkning skyldes evnen til at hæmme phosphodiesterase og øge indholdet af cyklisk adenosinmonophosphat i blodplader og adenosintrifosfat (ATP) i røde blodlegemer. Samtidig mætning af energipotentialet fører til vasodilatation, hjælper med at reducere den totale perifere modstand af blodkar, øge slagtilfælde og få minutters blodvolumen uden en betydelig ændring i hjerterytmen.

Den antianginal virkning af pentoxifylline manifesteres i forbedring af blodoxygenation på baggrund af ekspansionen af ​​koronararterierne og en stigning i iltforsyning til myocardium.

Forårsager øget tone i interkostalmusklerne og mellemgulvet (åndedrætsmuskler).

Ved intravenøs (iv) administration af lægemidlet er der en stigning i sikkerhedscirkulationen og en stigning i volumenet af blod, der passerer gennem en enhedsafsnit. Dette bidrager til en stigning i ATP-indholdet i hjernen og har en gavnlig virkning på den centrale nervesystems bioelektriske aktivitet.

Pentoxifylline øger elasticiteten af ​​erythrocytmembranen, reducerer blodviskositeten, i områder med nedsat cirkulation forbedrer mikrosirkulationen.

Brug af Agapurin med intermitterende claudication på grund af okklusive læsioner i de perifere arterier hjælper med at eliminere nattekramper i legemusklerne, smerter i hvile og forlænger gåafstand.

Farmakokinetik

Efter at have taget Agapurin inde, sker absorptionen af ​​pentoxifylline fra mave-tarmkanalen næsten fuldstændigt. Maksimal koncentration (Cmax) i blodplasma nås efter 1 time.

Som et resultat af den "første passage" gennem leveren dannes to vigtigste farmakologisk aktive metabolitter: 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthin og 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin. I plasma overstiger deres koncentrationer niveauet for henholdsvis pentoxifylline 8 og 5 gange.

Pentoxifylline og dets metabolitter binder ikke til plasmaproteiner.

Agapurin-aktivt stof udskilles i modermælken.

I løbet af de første 4 timer udskilles op til 90% af den tagne dosis. I form af metabolitter udskilles 94% gennem nyrerne, 4% gennem tarmen og 2% uændret.

T1/2 (halveringstid) er fra 0,5 til 1,5 time.

Nedsat leverfunktion medfører øget biotilgængelighed af pentoxifylline og forlænger T1/2.

Ved alvorlig nedsat nyrefunktion bremses udskillelsen af ​​metabolitter..

Indikationer til brug

  • kronisk eller akut cerebrovaskulær ulykke af iskæmisk oprindelse (inklusive cerebral atherosklerose);
  • nedsat perifer cirkulation under arteriosklerotisk, diabetisk og inflammatorisk proces (herunder intermitterende claudication på grund af diabetisk angiopati, åreforkalkning, udslettet endarteritis);
  • trofiske vævsforstyrrelser, der opstod på baggrund af arteriel eller venøs mikrosirkulationsforstyrrelse (med frostskader, trofiske mavesår, gangren, post-thrombophlebitis syndrom);
  • angioneuropati (paræstesi, Raynauds sygdom, akrocyanose);
  • akut og kronisk kredsløbssvigt i choroid eller nethinde i øjet på grund af cirkulationsforstyrrelser i øjet kar;
  • funktionelle forstyrrelser i mellemøret af vaskulær oprindelse, der opstår med høretab.

Derudover yderligere indikationer for anvendelse af individuelle former for Agapurin:

  • opløsning: tilstande efter iskæmisk eller hæmoragisk slagtilfælde;
  • tabletter: dyscirculatory eller atherosclerotic encephalopathy, udslette endarteritis.

Kontraindikationer

  • akut hjerteinfarkt;
  • alvorlige hjertearytmier;
  • alvorlig koronar eller cerebral åreforkalkning;
  • akut hæmoragisk slagtilfælde;
  • porfyri;
  • massiv blødning;
  • nethindeblødning;
  • graviditetsperiode;
  • laktation;
  • alder op til 18 år;
  • overfølsomhed over for methylxanthinderivater og Agapurin-komponenter.

Derudover er brugen af ​​opløsningen kontraindiceret i ukontrolleret arteriel hypotension..

Ved ordination af Agapurin kræves omhyggelig medicinsk overvågning af tilstanden hos patienter med kronisk hjertesvigt, der for nylig har været under operation, nyre- og / eller leversvigt..

Derudover bør det bruges med forsigtighed i følgende patologier:

  • tabletter: åreforkalkning i koronar- og / eller cerebrale kar (især med arteriel hypotension, hjertearytmier), mavesår i maven og tolvfingertarmen;
  • opløsning: labilt blodtryk (BP), tendens til arteriel hypotension, tendens til blødninger.

Brugsanvisning Agapurin: metode og dosering

Overtrukne tabletter

Agapurin-tabletter tages oralt og sluges hele, helst efter et måltid, altid på samme tid af dagen.

Anbefalet dosering: startdosis - 2 stk. (200 mg) 3 gange om dagen i de første 7 dage. Ved dårlig tolerance (svær arteriel hypotension, symptomer på irritation fra nervesystemet eller mave-tarmkanalen), bør en enkelt dosis reduceres til 1 pc. (100 mg).

Brug af tabletter under behandlingen udføres i en dosis på 1 stk. 3 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis af pentoxifylline er 1200 mg.

Hos patienter med utilstrækkelig nyrefunktion (kreatininniveau over 400 mmol / l) reduceres den daglige dosis af Agapurin med 30-50%.

Indsprøjtning

Opløsningen er beregnet til iv, intraarteriel, intramuskulær (i / m) indgivelse.

Lægen ordinerer dosis og indgivelsesmåde individuelt under hensyntagen til sværhedsgraden af ​​mikrocirkulationsforstyrrelser og Agapurin-tolerance for patienter.

For at fremstille infusionsopløsningen anvendes 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextroseopløsning (glucose) i følgende forhold: 1 ampul (100 mg) af lægemidlet pr. 250-500 ml opløsningsmiddel. Infusionsvarighed - fra 90 til 180 minutter.

Med god tolerance kan dosis til iv-administration øges med 100 mg pr. Dag.

Den maksimale daglige dosis af Agapurin er 300 mg.

For at fremstille en opløsning til intra-arteriel administration anvendes en 0,9% natriumchloridopløsning. På den første dag injiceres patienten med 100 mg lægemiddel, opløst i 20-50 ml 0,9% natriumchloridopløsning i 10 minutter. Den anden og følgende procedure udføres i en dosis på 200-300 mg med 30-50 ml opløsningsmiddel. Kan ikke bruges til lægemiddeladministration i halspulsåren hos patienter med svær cerebral arteriosklerose.

Ved kronisk nyresvigt med kreatininclearance (CC) mindre end 10 ml / min. Skal 50-70% af den sædvanlige dosis anvendes.

Den anbefalede dosis til i / m administration af Agapurin er 100 mg 1-2 gange dagligt.

Bivirkninger

  • fra centralnervesystemet: angst, hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, kramper;
  • fra det kardiovaskulære system: sænkende blodtryk, takykardi, kardialgi, arytmi, progression af angina pectoris;
  • fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit, tarmatoni, forværring af cholecystitis, kolestatisk hepatitis; derudover kan der på baggrund af brugen af ​​tabletter forekomme tør mund, på baggrund af brugen af ​​opløsningen - følelser af tyngde i maven, kvalme, opkast;
  • fra sanseorganerne: scotoma, synsnedsættelse;
  • fra hæmopoietiske organer og hæmostasesystem: blødning fra blodkar i hud og slimhinder (inklusive mave, tarme), leukopeni, trombocytopeni, hypofibrinogenæmi, pancytopeni;
  • laboratorieindikatorer: øget aktivitet af leverenzymer - ALT (alanin aminotransferase), ACT (aspartat aminotransferase), LDH (lactat dehydrogenase), alkalisk phosphatase (alkalisk phosphatase);
  • dermatologiske reaktioner: hyperæmi i ansigtets hud, skylning af blod til huden i det øverste bryst og ansigt, hævelse, øget skrøbelighed i neglene;
  • allergiske reaktioner: kløe, urticaria, rødmen i huden, angioødem, anafylaktisk chok.

Overdosis

Symptomer: markant fald i blodtryk, svaghed, døsighed, svimmelhed, rødme i huden, areflexi, feber (kulderystelser), tonisk-kloniske kramper, tachycardia, opkast (opkast svarer til kaffegrunde, som er et tegn på gastrointestinal blødning), tab af bevidsthed.

Behandling: udnævnelse af symptomatisk terapi. Patienten skal sikre opretholdelse af åndedrætsfunktion og blodtryk..

specielle instruktioner

Brug af Agapurin skal ledsages af omhyggelig overvågning af blodtrykket. Ved lavt eller ustabilt blodtryk bør den indgivne dosis reduceres.

Ved kronisk hjertesvigt startes behandlingen først, når cirkulationskompensation er opnået..

For patienter med en tendens til arteriel hypotension eller med svær nedsat nyrefunktion vælges dosis individuelt og øges gradvist..

Det skal huskes, at indgivelse af høje doser Agapurin i form af tabletter til patienter med diabetes mellitus, der gennemgår hypoglykæmisk behandling, kan forårsage alvorlig hypoglykæmi. Dosisjustering kan være påkrævet..

Hvis blødning i nethinden forekommer under indgivelse af lægemidlet, er det nødvendigt med øjeblikkelig tilbagetrækning af medikament.

Med den samtidige anvendelse af antikoagulantia er det nødvendigt at sikre omhyggelig overvågning af parametrene i blodkoagulationssystemet.

Hos patienter, der for nylig har gennemgået en operation, er det nødvendigt systematisk at overvåge koncentrationen af ​​hæmoglobin og hæmatokrit.

Terapeutisk virkning af Agapurin kan mindske hos rygere.

Pentoxifylline-opløsning skal kontrolleres for kompatibilitet med en anden infusionsopløsning i hvert tilfælde.

Graviditet og amning

I henhold til instruktionerne er Agapurin kontraindiceret under drægtighed og amning..

Hvis det er nødvendigt at ordinere lægemidlet til amning, bør amning seponeres..

Brug i barndommen

Der er ingen oplysninger om effektiviteten og sikkerheden af ​​lægemidlet hos børn, derfor skal Agapurin (både opløsning og tabletter) ikke ordineres til patienter under 18 år.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion

Der skal udvises forsigtighed i tilfælde af nyresvigt, den daglige dosis af Agapurin med en CC mindre end 10 ml / min reduceres med 30-50%.

Med nedsat leverfunktion

Der skal udvises forsigtighed ved leversvigt..

Brug i alderdom

Hos ældre patienter skal dosis af Agapurin nøje overvejes under hensyntagen til aldersrelaterede faktorer - øget biotilgængelighed og sænke udskillelseshastigheden af ​​lægemidlet.

Drug interaktion

Med samtidig brug af Agapurin:

  • indirekte og direkte antikoagulantia, thrombolytika, antibiotika (inklusive cefamandol, cefotetan, cefoperazon), valproinsyre: kan øge deres virkning på blodkoagulationssystemet;
  • antihypertensive lægemidler, insulin, orale hypoglykæmiske midler: øge deres effektivitet;
  • cimetidin: hjælper med at øge niveauet af pentoxifyllin-koncentration i blodplasma og risikoen for at udvikle bivirkninger;
  • andre xanthinpræparater: kan forårsage overdreven nervøs ophidselse.

Analoger

Analogerne af Agapurin er: Vasonite, Pentoxifylline, Pentilin, Theonicol, Xanthinol nicotinate, Trenpental, Flexital, Trental.

Betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn..

Opbevares ved temperatur: opløsning - 10-25 ° C (på et tørt sted), tabletter - 15-25 ° C (på et sted beskyttet mod fugt og lys).

Opbevaringstid: opløsning - 3 år, tabletter - 5 år.

Apotek ferie betingelser

Recept tilgængelig.

Anmeldelser om Agapurin

Anmeldelser om Agapurin er for det meste positive. De indikerer, at lægemidlet har høj terapeutisk effektivitet og god tolerance. Udviklingen af ​​uønskede effekter forekommer i sjældne tilfælde..

Prisen på Agapurin i apoteker

Prisen på Agapurin for en pakke, der indeholder 60 tabletter, kan variere fra 187 til 345 rubler.

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet generaliseres, leveres til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarlig.!

For at sige selv de korteste og enkleste ord bruger vi 72 muskler.

Det plejede at være, at gabning beriger kroppen med ilt. Denne opfattelse blev imidlertid modbevist. Forskere har bevist, at en gab, en person køler hjernen og forbedrer dens ydeevne.

Hos 5% af patienterne forårsager antidepressiva clomipramin en orgasme..

Ifølge undersøgelser har kvinder, der drikker et par glas øl eller vin om ugen, en øget risiko for at få brystkræft.

Hvis du kun smiler to gange om dagen, kan du sænke blodtrykket og reducere risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde.

Ifølge statistikker øges risikoen for rygskader på mandage med 25% og risikoen for et hjerteanfald - med 33%. Vær forsigtig.

74-årige australske bosiddende James Harrison blev en bloddonor omkring 1.000 gange. Han har en sjælden blodtype, hvis antistoffer hjælper nyfødte med svær anæmi til at overleve. Således reddede australieren omkring to millioner børn.

Med et regelmæssigt besøg i garvningssengen øges chancen for at få hudkræft med 60%.

Mange lægemidler blev oprindeligt markedsført som stoffer. Heroin blev for eksempel oprindeligt markedsført som en hostemedicin. Og kokain blev anbefalet af læger som anæstesi og som et middel til at øge udholdenheden..

Ifølge en WHO-undersøgelse øger en daglig halvtimes samtale via mobiltelefon sandsynligheden for at udvikle en hjernesvulst med 40%.

Menneskelige knogler er fire gange stærkere end beton.

Mere end 500 millioner dollars om året bruges alene på allergimedicin i USA. Tror du stadig, at der findes en måde at endelig besejre allergi på??

I løbet af livet producerer den gennemsnitlige person ikke mindre end to store spytbassiner.

Vægten af ​​den menneskelige hjerne er ca. 2% af den samlede kropsvægt, men den forbruger ca. 20% af det ilt, der kommer ind i blodet. Denne kendsgerning gør den menneskelige hjerne yderst modtagelig for skader forårsaget af mangel på ilt..

I et forsøg på at få patienten ud går læger ofte for langt. Så for eksempel en bestemt Charles Jensen i perioden fra 1954 til 1994. overlevede mere end 900 neoplasma-fjernelsesoperationer.

Med alderen gennemgår alle organer i den menneskelige krop involvering (omvendt udvikling). Synsorganet er ingen undtagelse. Øjne udsættes ikke.